沙庫巴曲纈沙坦鈉片說明書的部分內(nèi)容節(jié)選如下,請結(jié)合問題作答。
【適應(yīng)癥】
用于射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭( NYHA Ⅱ~Ⅳ級, LVEF ≤ 40%)成人患者,降低心血管死亡和心力衰竭住院的風(fēng)險。
沙庫巴曲纈沙坦片可代替血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑( ACEI)或血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑( ARB)與其他心力衰竭治療藥物(例如: β 受體阻斷劑、利尿劑和鹽皮質(zhì)激素拮抗劑)合用。
【用法用量】
由于與 ACEI 合用時存在血管性水腫的潛在風(fēng)險,禁止本品與 ACEI 合用。如果從 ACEI 轉(zhuǎn)換成本品,必須在停止 ACEI 治療至少 36 小時之后才能開始應(yīng)用本品。推薦本品起始劑量為每次 100mg,每天兩次。在未服用 ACEI 或血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑( ARB)的患者或服用低劑量上述藥物的患者中,用藥經(jīng)驗(yàn)有限,推薦本品的起始劑量為 50mg,每天兩次。根據(jù)患者耐受情況,本品劑量應(yīng)該每 2 ~ 4 周倍增一次,直至達(dá)到每次 200mg,每天兩次的目標(biāo)維持劑量。
血 鉀 水 平 > 5.4mmol/L 的 患 者 不能 給 予 本 品 治 療。 對 于 收 縮 壓(SBP)< 100mmHg 的 患 者, 開 始 給 予 本 品 治療時需慎重,注意監(jiān)測血壓變化。對于100mmHg ≤ SBP ≤ 110mmHg 的患者,建議起始劑量為 50mg,每天兩次。如果患者出現(xiàn)不耐受本品的情況(SBP ≤ 95mmHg、癥狀性低血壓、高鉀血癥、腎功能損害),建議調(diào)整合并用藥,暫時降低本品劑量或停用本品。
腎 功 能 損 害 患 者: 輕 度 腎 功 能 損害(EGFR 60 ~ 90ml/min/1.73m2) 患 者不需要調(diào)整起始劑量。中度腎功能損害(EGFR 30 ~ 60ml/min/1.73m2)患者應(yīng)考慮起始劑量為每次 50mg,每天兩次。由于在重度腎功能損害(EGFR < 30ml/min/1.73m2)患者中的用藥經(jīng)驗(yàn)非常有限,因此這類患者應(yīng)慎用本品,推薦起始劑量為每次 50mg,每天兩次。
肝功能損害:輕度肝功能損害(ChildPugh A 級)患者不需要調(diào)整起始劑量。中度肝功能損害(Child-Pugh B 級)患者的推薦起始劑量為每次 50mg,每天兩次。在患者能夠耐受的情況下,可以每 2 ~ 4 周倍增一次本品劑量,直至達(dá)到目標(biāo)維持劑量每次 200mg,每天兩次。
【禁忌】
禁用于對本品活性成份(沙庫巴曲、纈沙坦)或任何輔料過敏者。
禁止與 ACEI 合用。必須在停止 ACEI治療 36 小時之后才能服用本品。
禁用于遺傳性或特發(fā)性血管性水腫患者。
禁用于中期和晚期妊娠患者。
【藥物相互作用】
在合用保鉀利尿劑(例如,氨苯蝶啶、阿米洛利)、鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑(如依普利酮)、鉀補(bǔ)充劑或高鉀食鹽時,可能會導(dǎo)致血清鉀升高以及血肌酐升高。如果沙庫巴曲纈沙坦與這些藥物合用,建議監(jiān)測血清鉀。
沙庫巴曲纈沙坦合用呋塞米、地高辛、華法林、氫氯噻嗪、氨氯地平、奧美拉唑、卡維地洛、左炔諾孕酮 / 炔雌醇復(fù)方制劑或靜脈用硝酸甘油時,沒有觀察到具有臨床意義的藥物相互作用。預(yù)計(jì)沙庫巴曲纈沙坦與阿替洛爾、吲哚美辛、格列本脲或西咪替丁之間也不存在相互作用。
【藥理作用】
沙庫巴曲纈沙坦含有腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲和血管緊張素受體拮抗劑纈沙坦。沙庫巴曲通過 LBQ657(前藥沙庫巴曲的活性代謝產(chǎn)物)抑制腦啡肽酶(中性肽鏈內(nèi)切酶, NEP),增加腦啡肽酶所降解的肽類水平(如利鈉肽);同時通過纈沙坦阻斷血管緊張素Ⅱ的 1 型受體(AT1),抑制血管緊張素Ⅱ的作用,還可抑制血管緊張素Ⅱ依賴性醛固酮的釋放,從而在心力衰竭患者中產(chǎn)生心血管和腎臟保護(hù)作用。
A、患者,男, 47 歲,慢性心力衰竭,LVEF=35%,血壓 120/65mmHg
B、患 者, 男, 47 歲, 診 斷 為 高 血壓,生活方式干預(yù)無效,隨機(jī)血壓155/95mmHg
C、患者,男, 47 歲,診斷為難治性高血壓,使用依那普利、氫氯噻嗪、氨氯地平治療仍未達(dá)標(biāo)
D、患者,男, 47 歲,慢性心力衰竭伴高鉀血癥(血 K+5.8mmol/L),LVEF=38%
E、患者,男, 47 歲,慢性心力衰竭,血壓 87/65mmHg