阿司匹林

是常用的解熱鎮痛藥,分子呈弱酸性,pK
a=3.49。血漿蛋白結合率低,水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為 65% ~ 90%,血藥濃 度高時,血漿蛋白結合率相應降低。臨床選藥與藥物劑量有關,小劑量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,較大劑量發揮解熱鎮痛作用,大劑量則具有抗炎抗風濕作用。不同劑量阿司匹林(0.25g, 1.0g 和 1.5g)的消除曲線如下圖。

A、小劑量給藥時表現為一級動力學消除,動力學過程呈現非線性特征
B、小劑量給藥時表現為零級動力學消除,增加藥量,表現為一級動力學消除
C、小劑量給藥時表現為一級動力學消除,增加劑量呈現典型酶飽和現象,平均穩態血藥濃度與劑量成正比
D、大劑量給藥初期表現為零級動力學消除,當體內藥量降到一定程度后,又表現為一級動力學消除
E、大劑量小劑量給藥均表現為零級動力學消除,其動力學過程通常用米氏方程來表征