羥甲戊二酰輔酶 A(HMG-CoA)還原酶是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶,是調(diào)血脂藥物的重要作用靶點(diǎn), HMG-CoA 還原酶抑制劑的基本結(jié)構(gòu)如下:



HMG-CoA 還原酶抑制劑分子中都含有 3, 5 二羥基羧酸的藥效團(tuán),有時 3, 5-二羥基羧酸的5位羥基會與羧酸形成內(nèi)酯,需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解后才能起效,可看作是前體藥物。 HMG-CoA 還原酶抑制劑會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的不良反應(yīng), 臨床使用時需監(jiān)護(hù)。除發(fā)生“拜斯亭事件”
的藥物以外,其他上市的 HMG-CoA 還原酶抑制劑并未發(fā)生嚴(yán)重不良事件,綜合而言,獲益遠(yuǎn)大于風(fēng)險(xiǎn)。
A、氟伐他汀
B、辛伐他汀
C、普伐他汀
D、阿托伐他汀
E、洛伐他汀